Препараты для лечения гепатита С хронического течения постоянно совершенствуются. По результатам исследований, лучший можно получить при терапии комбинированными лекарствами, включающими в себя несколько действующих веществ. Свое признание среди врачей и пациентов приобрел медикамент, в котором соединены гразопревир и элбасвир.
На данный момент оба вещества вошли в таблетки под названием Зепатир. Каждая содержит 50 мг элбасвира и 100 мг гразопревира. В упаковке находится 28 отдельно упакованных капсул, но есть также упаковка по 14 штук. Они небольшого размера, имеют двояковыпуклую форму и покрыты тонкой пленочной оболочкой. Оттенок светло-желтый, на поверхности капсулы выгравировано методом пресса число 770. Вторая сторона таблетки не имеет обозначений.
Дополнительно для обеспечения хранения и правильного метаболизма в состав включены:
В состав пленочного покрытия входят вещества, придающие цвет, карнаубский воск и опадрай. Все они безопасны для здоровья.
Сочетание элбасвира и гразопревира имеет эффективный механизм. Это препарат прямой направленности. Он способен влиять на возбудителя гепатита С на разных стадиях его цикла.
Элбасвир ингибирует белок NS5A в рибонуклеиновой кислоте вируса. Без этого белка невозможен процесс репликации РНК, а значит и сборка новых вирионов, распространяющихся в печени и поражающих орган. Компонент Гразопревир влияет на неструктурный белок NS3/4A, необходимый для расщепления полипротеинов, входящих в состав гепатовируса. Наибольший эффект проявляется при воздействии на штамм гепатовируса первого типа подвидов a и b, а также третьего и четвертого генотипов.
Лечение гепатита С сопряжено с приемом препаратов, которые имеют нежелательные проявления. Ни один из медикаментов не лишен возможных вредных воздействий, но отмечаются они не у всех и в разной степени. Ранее используемая терапия с интерфероном и рибавирином существенно ослабляла защитные силы организма, поэтому больной страдал не только от симптомов гепатита, но и от побочных явлений. Из-за этого далеко не все пациенты заканчивали курс лечения.
Сегодня гразопревир и элбасвир — оптимальное сочетание действующих веществ, которые имеют наименьшее количество нежелательных явлений и протекают они в легкой форме.
Табл. 1 — Перечень возможных побочных эффектов
| Системы и органы | Отрицательные проявления |
| Органы пищеварения | Потеря аппетита, диарея и рвота, запор, сухость во рту, болезненность в эпигастрии |
| Кожные покровы | Зуд, аллергические высыпания, покраснение эпидермиса |
| Опорно-двигательная система | Неприятные, ноющие ощущения в суставах |
| Психика | Депрессия, повышенная тревожность, бессонница |
| Мышечная система | Боль в мышцах |
В ходе исследований действия гразопревира и элбасвира было установлено, что чаще всего пациенты жаловались на головные боли и повышенную утомляемость. Результаты тестирования показали, что такое отклонение замечено у 10% тех, кто принимал гразопревир и элбасвир.
С более серьезными побочными эффектами столкнулись лишь менее 1% больных. У них отмечались транзиторные ишемические атаки, боли в области живота, анемия. Они одинаково проявились в группе тех, кто принимал только гразопревир и элбасвир, и тех, кто получал терапию с рибавирином. На появление побочных эффектов наличие цирроза не влияет.
Усвоение действующих веществ происходит по-разному. Элбасвир отличается медленным всасыванием. У пациентов в группе испытуемых максимальные концентрации регистрировались через 3–6 ч. со времени приема препарата. Гразопревир усваивается быстрее — от 30 минут до 3 часов.
При исследовании также получены результаты по воздействию пищи на всасываемость препарата. Отмечено, что калорийная пища в среднем на 11-15% снижает концентрацию элбасвира, а вот уровень гразопревира, наоборот, повышается в полтора-три раза. В ходе испытаний установлено, что вызванные изменения не влияют на эффективность, поэтому принимать гразопревир и элбасвир можно независимо от времени употребления пищи.
Действующие вещества на 98–99% связываются с протеинами плазмы. Частично они превращаются при окислении. Конечный продукт метаболизма элбасвира выводится из организма за 24 часа, а гразопревира — за 31 час. Эвакуация происходит преимущественно через кишечник. Это более 90% препарата и только лишь один процент выводится с мочой.
Инфекционисты назначают гразопревир и элбасвир пациентам, страдающим гепатитом С и протекающим в хронической форме.
Гразопревир и элбасвир используют для лечения диагностированного гепатита. Препарат с этими действующими веществами применяется не при всех штаммах возбудителя, поскольку его эффективность различна. Наибольшее влияние на гепатовирус достигается при назначении против генотипов:
При обнаружении 2,5,6 штаммов инфекционист подберет другие лекарственные средства.
Гразопревир и элбасвир принимать можно не всем. К действующим веществам есть ограничения, которые учитывают перед назначением лекарственного средства. К ним относятся:
Помимо указанных противопоказаний гразопревир и элбасвир не рекомендовано принимать у больных с сочетанной инфекцией, если помимо гепатита С есть В. Также с осторожностью назначают Зепатир больным, лечащимся антимикотическими препаратами, например, кетоконазолом, статинами, антагонистами витамина К.
Гразопревир и элбасвир необходимо пить ежедневно по одной таблетке в день, запивать достаточным количеством воды, не разжевывая. Желательно принимать препарат в одно время, чтобы поддерживать постоянную концентрацию вещества в крови. Длительность лечения определяет врач.
Если пациент забыл принять гразопревир и элбасвир, то это можно сделать в течение ближайших 16 часов с момента обычного времени приема. По прошествии 16 часов таблетку пить не рекомендуется. В таком случае гразопревир и элбасвир принимают на следующий день в обычное время. Двойную дозировку принимать нельзя — это приведет к превышению концентрации действующего вещества в организме.
Если по каким-то причинам после приема гразопревира и элбасвира в течение 4 часов у пациента появилась рвота, то повторно таблетку принять можно. Нужно рассчитать, чтобы до времени следующего приема оставалось более 8 часов. Если рвота случилась спустя 4 часа с момента приема, то дополнительно пить гразопревир и элбасвир не требуется — действующее вещество уже усвоилось.
Гразопревир и элбасвир применяют как в качестве монотерапии, так и с добавлением рибавирина. В зависимости от схемы отличается и длительность курса терапии.
Табл.2 — Варианты терапии больных отдельными штаммами гепатовируса С
| Генотип возбудителя | Длительность монотерапии, нед. | Курс лечения с рибавирином, нед. | Терапия с софосбувиром, нед. |
| 1а | 12 | 16 | — |
| 1b | 8/12 | — | — |
| 3 | 12 | — | 12 |
| 4 | 12 | 16 | — |
Действие гразопревира и элбасвира различается. Лечение может быть сокращено до восьми недель у пациентов с генотипом вируса 1b, если титр не высок, а пациент не страдает фиброзом или циррозом печени. В большинстве случаев монотерапия составляет 12 недель, но при добавлении рибавирина в сложных случаях врач продлит срок лечения еще на четыре недели. При своевременном лечении заболевания результативность терапии 1–4 генотипов составляет 95–100%. У пациентов с полиморфизмом NS5A (устойчивостью к противовирусным препаратам прямого действия) этот процент несколько ниже.
Прежде, чем купить медикамент и начать лечение гразопревиром и элбасвиром, пациенты должны ознакомиться с инструкцией к использованию. В ней содержится необходимая информация. Обратите внимание на возможность комбинации с другими препаратами — далеко не все таблетки можно пить вместе с гразопревиром и элбасвиром. Также учтите возрастные ограничения при приеме, рекомендации по применению у некоторых групп пациентов — людей пожилого возраста, детей, беременных женщин.
Применение гразопревира и элбасвира ограничено. Необходимо учитывать группы лекарственных средств, которые использует пациент, поскольку они могут быть несовместимы. К ним относят:
В ходе приема гразопревира и элбасвира запрещено употреблять спиртные напитки. Об этом в самом начале лечения предупреждает врач-инфекционист. При гепатите клетки печени поражены вирусом и не могут в полном объеме функционировать. От этого страдает весь организм, возрастает уровень интоксикации, поскольку печень плохо очищает кровь. Продукты метаболизма спирта также плохо выводятся и продолжают разрушать клетки печени, действуя на них губительно. Прием алкогольных напитков, злоупотребление ими грозит развитием цирроза печени. Патология осложняет терапию гепатита на фоне этого осложнения.
Для пациенток в период вынашивания плода и лактации гразопревир и элбасвир не назначают. При проведении клинических исследований на человеке в этих группах испытуемых действующие вещества не применяли. Это дает основание усомниться в их безопасности для здоровья матери и ребенка, поскольку достоверных данных о воздействии препарата не получено.
В исключительных случаях возможно использование медикамента, если польза для здоровья женщины превышает возможные риски для ребенка. У кормящих грудью применение допустимо только после прекращения лактации, поскольку исследования на животных показали следы гразопревира и элбасвира в молоке.
При превышении суточного объема гразопревира и элбасвира у пациентов усугубляются побочные эффекты. При их возникновении нужно немедленно уведомить лечащего врача и получить консультацию. Может возникнуть головная боль и чувство усталости, рвота или диарея. Обычно их легко устранить симптоматическими препаратами, поскольку антидот к препарату отсутствует. Если появились угрожающие жизни симптомы, необходима госпитализация. Снизить уровень гразопревира и элбасвира путем гемодиализа нельзя.
Таблетки нужно беречь вместе, недоступном для детей. Оптимальная температура — до 30 градусов. Держите упаковку неповрежденной в сухом месте, куда не проникают лучи солнечного света. Срок хранения 2 года.
Инфекционисты, использующие в практической работе гразопревир и элбасвир, положительно отзываются о препарате. Его доступность в России позволяет получить более эффективное лечение. Приобрести медикамент в Москве, в регионах не всегда можно. Медики отмечают редко возникающие побочные явления, однако, среди негативных качеств медикамента отмечают его избирательное действие к генотипам гепатовируса.
Люди, страдающие гепатитом, активно оставляют на форумах комментарии по поводу своего опыта использования гразопревира и элбасвира. Большинству из них препарат подошел, они достигли снижения титра и устойчивого вирусологического ответа в течение 12–16 недель приема препарата. Несколько больных отметили, что им пришлось прекратить курс лечения из-за побочных явлений, возникших при приеме гразопревира и элбасвира.
Медикамент с гразопревиром и элбасвиром доступен на территории России и продается под торговым названием Зепатир. Его приобретают в аптеке по рецепту. Из-за того, что в препарат дорогой, купить его сложно. Обычно в Москве и других городах проблематично найти его в свободном доступе. В этом случае заказать у компаний-посредников, поставляющих препараты от производителя.
Приобрести гразопревир и элбасвир можно в компании Гепатит Пиллс. Стоимость таблеток 150 тысяч рублей. Заказывайте товар на сайте по электронной форме или позвонить по телефонам менеджерам компании. Чтобы купить гразопревир и элбасвир, получите точный диагноз и определите генотип вируса. При необходимости консультации возможна связь с врачом-инфекционистом. Забрать заказ в Москве можно на следующий день, а жители регионов получат покупку через 3–5 дней после заказа.
Гразопревир и элбасвир прошли все стадии клинических испытаний. Производитель фармацевтическая компания Merck провела необходимые исследования на животных и на человеке. Все компоненты лекарственного средства безопасны, эффективны и разрешены для лечения хронического вирусного гепатита С.
