Исследования ученых в области создания эффективных препаратов для терапии гепатита С показали, что хорошие результаты дают комбинированные лекарственные средства. Обычно в них входит два компонента. Среди последних разработок биотехнологов признание получил тандем глекапревир и пибрентасвир. На основе этих компонентов создан препарат, известный под названием Мавирет. Его можно приобрести в Москве и в других городах для терапии больных с гепатитом С разных генотипов.
Комбинация глекапревир и пибрентасвир получила разрешение на выпуск в 2018 году, после чего в следующем году препарат был перерегистрирован. Выпускается он ирландской компанией Fournier Laboratoires Ireland Ltd. Лекарство включает в себя два активных компонента:
Кроме этого, в него добавлены вспомогательные вещества для правильного метаболизма и обеспечения длительного хранения — коллоидный диоксид кремния, кроскармеллоза натрия, пропиленгликоля монокаприлат и другие. В составе оболочки пленки — моногидрат лактозы, макрогол, двуокись титана, гипромеллоза. Для окраски используется оксид железа.
Препарат производится в таблетках для перорального приема. Капсулы уплощенные, имеют овальную форму и гравировку методом пресса на одной из поверхностей с надписью NXT.
Таблетки покрыты тонкой пленочной оболочкой, защищающей их от растворения в ротовой полости и пищеводе. Характерный цвет препарат — светло-розовый, однородный без вкраплений. Лекарство упаковано в блистеры по 3 шт. в каждом, всего в картонной пачке 21 таблетка.
Эффективность препарата заключается в различной направленности его компонентов. Именно уникальное сочетание позволило достигнуть высоких результатов в терапии больных с различными штаммами возбудителя патологии.
Глекапревир является ингибитором NS3/4A. Это неструктурный белок с кофактором, который нужен для расщепления полипротеина, кодирующего гепатовирус С. Без полноценного прохождения этого процесса невозможно дальнейшее превращение белка в более зрелые формы. Это означает, что полноценной репликации не произойдет и вирус не сможет создать свои копии и поразить клетки печени. Исследования показали, что глекапревир эффективно работает во всех генотипах возбудителя и ингибирует протеазу.
Пибрентасвир является ингибитором NS5A. В геноме вируса гепатита С этот неструктурный белок отвечает за сборку вириона и процесс репликации рибонуклеиновой кислоты. Именно прицельная работа противовирусных препаратов прямого действия, направленных на NS5A, дает наилучшие результаты в борьбе с гепатовирусом.
В ходе испытаний особое внимание ученые уделили проявлению нежелательных последствий в результате приема глекапревира и пибрентасвира. Терапия больных гепатитом С традиционными препаратами на основе пегилированного интерферона и рибавирина не оправдало себя, поскольку медикаменты сильно ослабляют иммунитет, а некоторые пациенты вынуждены прекратить лечение по причине выраженного проявления нежелательных эффектов.
Самыми частыми осложнениями в десяти процентах случаев выявлены головная боль и повышенная утомляемость. Среди серьезных нарушений регистрировали ишемические транзиторные атаки в 0,1% случаев. Со стороны органов пищеварения упоминается тошнота и расстройство стула. У людей, страдающих нарушениями работы почек, появлялся кожный зуд.
Применение глекапревира и пибрентасвира показывает низкое значение побочных эффектов у пациентов без нарушения работы печени или с циррозом в компенсированной стадии. Повышается частота осложнений у больных после трансплантации органа или на фоне выраженной почечной недостаточности. Но даже в этом случаев инфекционисты не спешат отменять глекапревир и пибрентасвир, а назначают лекарства для снятия симптомов. Наличие у пациентов ко-инфекции, например, вируса иммунодефицита человека, не увеличивает частоту появления нежелательных реакций.
Оба компонента комбинированного препарата глекапревир и пибрентасвир всасываются из кишечника за пять часов. Принимать таблетки можно одновременно с едой. В большинстве случаев на 97–99% компоненты связывают с протеинами плазмы крови. Основной путь выведения лекарства с желчью и частично с мочой и каловыми массами.
Глекеапревир и пибрентасвир инфекционисты назначают пациентам, страдающим хроническим гепатитом С.
Препарат относится к пангенотипным средствам и может использоваться в терапии больных гепатитом С со штаммами возбудителя 1-6. Назначают лекарство больным с компенсированным циррозом, когда печень продолжает выполнять свою функцию без ощутимых последствий для организма. Отметим, что группа таких пациентов является самой многочисленной, что дает возможность широко применять комбинацию глекапревир и пибрентасвир. Назначают лекарство и тем пациентам, у кого развилась хроническая почечная недостаточность в разной стадии.
Глекапревир и пибрентасвир не стоит назначать в следующих случаях:
Глекапревир и пибрентасвир необходимо принимать во время еды. Таблетку проглатывают целиком, не разжевывая и не разделяя капсулу. В день нужно пить по три штуки в одно время. Дозировка одинакова и для взрослых, и для детей с 12 лет.
Назначение глекапревира и пибрентасвира инфекционистом оправдано при гепатите С любого генотипа. Однако, в каждом случае подбирается отдельный режим приема таблеток и длительность курса лечения. Пациенты, ранее не получавшие лечение, а также имеющие в анамнезе компенсированный цирроз печени и без него, должны принимать препарат 8 недель в указанной дозировке. В остальных случаях терапия ранжируется.
Табл. 1 — Схема приема глекапревир и пибрентасвир
| Группы пациентов со штаммами вируса | Ранее принимаемые медикаменты | Длительность лечения | |
| без цирроза | с циррозом | ||
| 1 | только ингибиторы NS5A | 16 | 16 |
| включая ингибиторы NS3/4A | 12 | 12 | |
| 1–6, кроме 3 | пегилированный интерферон, рибавирин, софосбувир | 8 | 12 |
| 3 | 16 | 16 | |
Принимая препарат, учитывайте данные, изложенные в инструкции к применению. Обратите внимание на противопоказания к приему, заранее обсудите с врачом совместимость лекарственных средств. Женщинам важно знать о лечении глекапревиром и пибрентасвиром во время вынашивания малыша и лактации, а также при планировании беременности.
Препарат при употреблении его с иными лекарствами может изменять свою концентрацию в крови. Заранее с инфекционистом согласуйте, какие препараты вы принимаете и совместимы ли они с глекапревиром и пибрентасвиром. В инструкции даны рекомендации не применять с дабигатраном, дигоксином и этексилатом и не совмещать со статинами.
При необходимости приема антагонистов витамина К важно постоянно контролировать печеночные пробы. Сочетание этих компонентов грозит изменением функции печени.
Снижают концентрацию глекапревира и пибрентасвира индукторы P-гликопротеина и CYP3A:
Замедляют всасываемость глекапревира и пибрентасвира циклоспорин, итраконазол, кетоконазол, кобицистат, ритонавир.
При тяжелой вирусной патологии печени необходимо отказаться от спиртных напитков. Они не только увеличивают нагрузку на печень, но и становятся фактором возникновения цирроза. При таком осложнении вылечить орган намного тяжелее, заболевание может стремительно перерасти в декомпенсированную форму и тогда справиться с гепатитом будет гораздо сложнее.
В ходе клинических испытаний препарата не проводились исследования в группе женщин, вынашивающих ребенка, или кормящих грудью. Поэтому точных данных о влиянии глекапревира и пибрентасвира нет. Результаты опытов на животных продемонстрировали прерывание беременности, поэтому препарат не рекомендован. Перед тем, как начать курс лечения, нужно сделать тест.
Также нет данных о проникновении ингредиентов в грудное молоко. Нельзя исключить фактор вредного воздействия на ребенка, поэтому лактацию либо прекращают, либо выбирают другое лекарственное средство.
В ходе испытаний учитывалось влияние повышенного объема компонентов на организм больного. Глекапревир и пибрентасвир увеличивали в 4–5 раз. При этом проявились симптомы побочных действий, которые удалось снять лекарствами. При своевременно принятых мерах можно устранить признаки интоксикации самостоятельно. Если отравление носит выраженный характер, обратитесь в лечебное учреждение. Проведение гемодиализа существенно снижает концентрацию глекапревира и пибрентасвира.
Лекарственное средство берегут в неповрежденной упаковке вдали от постороннего доступа. Допустимая температура — до 25 градусов, место должно быть сухим и защищенным от прямых солнечных лучей. Рекомендованный срок хранения — 3 года.
Инфекционисты, использующие в практике глекапревир и пибрентасвир положительно высказываются о препарате. Они отмечают универсальность его воздействия для всех генотипов гепатовируса. При этом среди недостатков указывается цена лекарства и слабая активность при декомпенсированном циррозе печени.
Больные гепатитом С, уже применявшие для лечения глекапревир и пибрентасвир, оставляют хорошие комментарии. Среди преимуществ указывают отсутствие побочных эффектов, а при их проявлении — слабость действия и легкость устранения таблетками. Никто из пациентов, принимавших препарат, не бросил курс лечения. Основным плюсом лекарства отмечают эффективность, а среди недостатков — невозможность свободного приобретения.
В точках реализации лекарственных средств даже в Москве найти препарат сложно, не говоря о регионах. Ввиду его высокой стоимости на реализацию берет не каждая фирма. Поэтому пациентам приходится обращаться в компании-посредники.
Приобрести глекапревир и пибрентасвир можно у поставщиков, сотрудничающих непосредственно с производителем. Это экономит средства. В нашей онлайн-аптеке Гепатит Пиллс препарат можно купить за 375 тысяч рублей. Заказывают лекарство по электронной форме или связавшись с администратором по указанным телефонам. В Москве заказ доступен уже на следующий день, доставка в регионы займет 3–5 дней.
Глекапревир и пибрентасвир прошли исследования в 2018-2019 гг., доказавших результат применения препарата у больных гепатитом С. Интерес представляет опыт приема таблеток в течение двух месяцев у группы больных, которые до этого не принимали другие медикаменты и лечились только сочетанием действующих веществ глекапревир и пибрентасвир.
В результате проведенных исследований в этой группе больных было установлено, что после 8-недельного приема препарата пациентами с компенсированным циррозом и штаммами 1, 2, 4 и 5 был получен устойчивый вирусологический ответ на двенадцатой неделе. Медикамент признан перспективным и разрешен к применению у больных с циррозом и названными генотипами курсом 12 недель.
Исследования показали эффективность использования комбинации глекапревир и пибрентасвир у пациентов, которые ранее лечились пегилированным интерфероном, рибавирином и софосбувиром, но не получили положительного результата. Глекапревир и пибрентасвир признаны пангенотипными лекарствами, т.е. применяются для терапии всех штаммов гепатовируса.
